UBISTESIN - Brochure

Medicatiedetails zijn niet beschikbaar in de geselecteerde taal, de originele tekst wordt weergegeven

Algemeen: articaine, combinations
Werkzame stof: articaine hydrochloride, epinephrine hydrochloride
alternatieven: Septanest s adrenalinem 1:100 000, Septanest s adrenalinem 1:200 000, Supracain 4%, Ubistesin forte
ATC-groep: N01BB58 - articaine, combinations
Inhoud van de werkzame stof: 40MG/ML+5MCG/ML
vormen: Solution for injection
Balení: Cartridge
Obsah balení: 50X1,7ML
Způsob podání: prodej na lékařský předpis

sp. zn. suklsa sp. zn. sukls

PŘÍBALOVÁ INFORMACE: INFORMACE PRO PACIENTA

Ubistesin 40 mg/ml + 5 mikrogramů/ml injekční roztok
Articaini hydrochloridum / epinephrinum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek používat,
protože obsahuje pro Vás důležité údaje.
- Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.
- Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře, stomatologa nebo lékárníka.
- Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři,
stomatologovi nebo lékárníkovi. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků,
které nejsou uvedeny v této příbalové informaci. Viz bod 4.

Co naleznete v této příbalové informaci:
1. Co je Ubistesin a k čemu se používá
2. Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete Ubistesin používat
3. Jak se Ubistesin používá
4. Možné nežádoucí účinky
5. Jak Ubistesin uchovávat
6. Obsah balení a další informace

1. CO JE UBISTESIN A K ČEMU SE POUŽÍVÁ

Ubistesin obsahuje léčivé látky artikain-hydrochlorid a epinefrin-hydrochlorid (adrenalin).
Ubistesin je lokální anestetikum (látka, která tlumí nebo eliminuje citlivost a účinkuje na konkrétní
oblast). Tento přípravek se používá k lokální anestezii (ztráta citlivosti v části těla) v zubním
lékařství při stomatologických výkonech menšího rozsahu.
Ubistesin je používán u dospělých, dospívajících a dětí ve věku 4 let (přibližně 20 kg tělesné
hmotnosti) a starších.

2. ČEMU MUSÍTE VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETE UBISTESIN POUŽÍVAT

Nepoužívejte Ubistesin

• jestliže jste alergický(á) na artikain-hydrochlorid, epinefrin-hydrochlorid, siřičitan sodný
(E221) nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku (uvedenou v bodě 6)
• jestliže jste alergický(á) na lokální anestetika amidového typu
• u dětí ve věku do 4 let (přibližně 20 kg tělesné hmotnosti)
• pokud se u Vás vyskytují poruchy kardiovaskulárního systému, zejména:
- nepravidelný srdeční rytmus (arytmie),
- nestabilní angina pectoris (např. závažné bolesti na hrudi),
- srdeční záchvat (infarkt myokardu) v nedávné době,
- operace věnčitých cév srdce (bypass) v nedávné době,
- těžké formy nízkého nebo vysokého krevního tlaku,
- akutní srdeční selhání
• pokud u Vás byl diagnostikován feochromocytom (nádor nadledviny)

• pokud máte deficit aktivity plazmatické cholinesterázy (chemická látka, která se přirozeně
vyskytuje v těle)
• pokud jste v nedávné době užíval(a) nebo aktuálně užíváte inhibitory monoaminoxidázy
(MAO) nebo tricyklická antidepresiva (léky proti depresi)
• pokud máte těžké průduškové astma

Upozornění a opatření
Před použitím přípravku Ubistesin se poraďte se svým lékařem, stomatologem nebo lékárníkem
• pokud máte onemocnění jater nebo ledvin
• pokud máte anginu pectoris
• pokud máte kalcifikaci (zvápenatění) tepen (arterioskleróza)
• pokud máte problémy se štítnou žlázou
• pokud máte cukrovku (diabetes mellitus)
• pokud máte poruchy krvácení, včetně tendence snadno krvácet a vytvářet modřiny, nebo
pokud užíváte antikoagulancia (např. warfarin) nebo inhibitory agregace trombocytů (např.
heparin nebo kyselinu acetylsalicylovou) (látky, které potlačují tvorbu krevních sraženin)
• pokud máte poruchy krvácení označované jako hemoragická diatéza
• pokud máte poruchu zraku označovanou jako glaukom (zelený zákal) s úzkým úhlem
• pokud máte poruchu srdeční funkce
• pokud máte epilepsii v anamnéze
• pokud máte plicní poruchy, zejména průduškové astma
• pokud máte zánět v místě, kam se má podat injekce
• Použití Ubistesinu může vést k pozitivním výsledkům dopingových testů u sportovců.

Siřičitan sodný (E221): Může vzácně vyvolat závažné hypersenzitivní reakce a bronchospasmus.

Další léčivé přípravky a Ubistesin
Informujte svého lékaře, stomatologa nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte/používáte, které
jste v nedávné době užíval(a)/používal(a) nebo které možná budete užívat/používat:

• Inhibitory monoaminoxidázy (MAO) nebo tricyklická antidepresiva (léky proti depresi)
mohou zvýšit účinek Ubistesinu na kardiovaskulární systém (např. zvýšit krevní tlak).
• Neselektivní betablokátory (léky proti vysokému krevnímu tlaku) mohou vést ke zvýšení
krevního tlaku, pokud jsou podány současně s Ubistesinem.
• Fenothiaziny (léky na psychiatrická onemocnění) mohou způsobit pokles krevního tlaku,
pokud jsou podány současně s Ubistesinem. Zvláštní opatrnosti je třeba u pacientů s již
existujícím nízkým krevním tlakem.
• Inhalační anestetika (látky s celkově anestetickým účinkem podávané inhalací), jako je např.
halothan, mohou po podání Ubistesinu vyvolat nepravidelný srdeční rytmus (arytmii).
• Jiná lokální anestetika používaná současně s Ubistesinem mohou zvýšit možné nežádoucí
účinky.
• Perorální antidiabetika (léky na cukrovku) mohou být Ubistesinem oslabena; k prevenci
zvýšených hladin cukru v krvi může být nutné zvýšit dávku.

Děti:
V případě užití jiných léčivých přípravků společně s Ubistesinem se neočekávají žádné významné
rozdíly mezi dospělými a dětmi.

Ubistesin s jídlem
Nejezte nic do doby, než anestezie zcela odezní; zabráníte tím poranění rtů, jazyka, sliznic tváří
nebo měkkého patra.

Těhotenství a kojení
Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět,
poraďte se se svým lékařem, stomatologem nebo lékárníkem dříve, než je Vám tento přípravek
podán.
Podání Ubistesinu těhotným ženám vyžaduje opatrnost.

• Po anestezii Ubistesinem by kojící matky měly před znovuzahájením kojení zlikvidovat první
porci mateřského mléka.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů
U citlivých pacientů může injekce Ubistesinu způsobit dočasné narušení schopnosti reagovat, např.
při řízení vozidla v silničním provozu. Lékař musí o Vaší schopnosti řídit nebo obsluhovat stroje
rozhodnout podle individuálního stavu. Stomatologickou ordinaci byste neměl(a) opustit dříve než
30 minut po podání injekce.

Ubistesin obsahuje sodík a siřičitan.
Siřičitan sodný může vzácně způsobovat těžké alergické reakce a bronchospasmus (zúžení
průdušek).

Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v 1 ml, to znamená, že je v
podstatě „bez sodíku“.

3. JAK SE UBISTESIN POUŽÍVÁ

Tento léčivý přípravek smí používat pouze stomatolog.

Dávkování:
Stomatolog zvolí dávku Ubistesinu, která je pro Vás vhodná.
Stomatolog vždy podá nejmenší možný objem roztoku, kterým se navodí účinná anestezie.

Použití u dospělých:
Při nekomplikovaných výkonech stomatolog k injekci použije 0,5 až 1,7 ml roztoku.
Maximální doporučená dávka pro zdravé dospělé je 0,175 ml roztoku na kg tělesné hmotnosti
(ekvivalentní 12,5 ml roztoku na 70kg pacienta). Nižší dávka se doporučuje u pacientů s anginou
pectoris, celkově horším zdravotním stavem, u starších pacientů, u pacientů s těžkou renální nebo
jaterní dysfunkcí nebo arteriosklerózou.

Použití u dětí a dospívajících:
Použití Ubistesinu se doporučuje u dětí ve věku 4 let (přibližně 20 kg tělesné hmotnosti) a starších.
Stomatolog musí určit množství k injekčnímu podání na základě věku a tělesné hmotnosti dítěte
a rozsahu operace. Obecně platí, že u dětí s hmotností 20–30 kg dostačují dávky 0,25–1 ml; u dětí
s hmotností 30–50 kg pak 0,5–2 ml. U dětí s hmotností vyšší než 50 kg se používá dávkování pro
dospělé. Maximální dávka u dětí nesmí překročit množství ekvivalentní 7 mg artikainu / kg tělesné
hmotnosti (0,175 ml Ubistesinu/kg).

Způsob a cesta podání:
Tento léčivý přípravek je určen k použití pouze při stomatologických výkonech. Stomatolog Vám
podá Ubistesin injekcí do ústní dutiny.
Použití Ubistesinu obvykle sestává z jediného podání.
Máte-li jakékoli další otázky týkající se používání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře,
stomatologa nebo lékárníka.

4. MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Podobně jako všechny léky může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí
vyskytnout u každého.

Závažné nežádoucí účinky

Závažné alergické reakce (četnost není známa)
Pokud zpozorujete jeden z níže uvedených příznaků do jednoho dne od stomatologického výkonu,
informujte o tom okamžitě svého stomatologa, protože se může jednat o známku alergie a ve velmi
vzácných případech se může rozvinout do těžké reakce (anafylaktického šoku):
• otok tváře, rtů, jazyka nebo hrdla
• svědění, vyrážka, zánět kůže nebo sliznice.
Důrazně se doporučuje testování na hypersenzitivitu pro prevenci těchto příhod do budoucna.

Poškození nervů (mohou se vyskytnout až u 1 ze 100 pacientů)
Pokud pociťujete necitlivost, brnění, bodání, chuťové problémy nebo poruchy zraku do jednoho dne
od stomatologického výkonu, kontaktujte svého stomatologa. Tato poškození nervů jsou obecně
pouze přechodná. Ve velmi vzácných případech přetrvávají delší dobu, ale vymizí během několika
měsíců.

Jiné nežádoucí účinky
Časté (mohou se vyskytnout až u 1 z 10 pacientů)
Bolest hlavy; bolest spojená s výkonem; bolest, citlivost, zduření

Méně časté (mohou se vyskytnout až u 1 ze 100 pacientů)
Neklid, pocit mravenčení, závratě, porucha čití, bolest ucha, zánět dásně, pocit na zvracení,
zvracení, nadměrné pocení, svědění, vyrážka, otok tváře, zduření v místě injekce, bolest v místě
injekce, krevní výron v místě injekce, snížení nebo zvýšení krevního tlaku, zvýšení srdeční
frekvence

Vzácné (mohou se vyskytnout až u 1 z 1 000 pacientů)
Porucha chuti, postižení periferních nervů, spavost, krátkodobá ztráta vědomí, bušení srdce,
zrychlení srdeční činnosti, bledost, křeč žvýkacích svalů, celková tělesná slabost, zimnice, poranění
úst, poranění nervu

Frekvence není známo
Úzkost, křeč, snížený stupeň vědomí, ztráta vědomí, ztráta chuti, snížená citlivost kůže, pocit
na omdlení, třesavka, dvojité vidění, ušní šelest, nepravidelná nebo zpomalená srdeční frekvence,
srdeční zástava, nízký krevní tlak, dušnost až zástava dechu, změna citlivosti úst, nekróza v místě
injekce

Další nežádoucí účinky u dětí a dospívajících
Údaje z klinických studií ani údaje z poregistračního sledování nevykázaly rozdíly v bezpečnosti
mezi dospělými, dětmi a dospívajícími.

Hlášení nežádoucích účinků
Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři, stomatologovi
nebo lékárníkovi. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny
v této příbalové informaci. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 48
100 41 Praha 10
webové stránky: http://www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto
přípravku.

5. JAK UBISTESIN UCHOVÁVAT

Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.

Uchovávejte při teplotě do 25 C.
Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem.

Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na plechové nádobě a na
štítku zásobní vložky za zkratkou EXP. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného
měsíce.

Nepoužívejte tento přípravek, pokud si při vizuální kontrole injekčního roztoku všimnete kterékoli
z těchto známek: pevné částice, změna zabarvení nebo poškození obalu.

Přípravek je určen pouze pro jednorázové použití. Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad
musí být zlikvidován okamžitě po prvním použití.

Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého
lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Tato opatření pomáhají chránit životní
prostředí.

6. OBSAH BALENÍ A DALŠÍ INFORMACE

Co Ubistesin obsahuje

• Léčivými látkami jsou articaini hydrochloridum a epinefrinum (adrenalinum) (jako epinefrinum
hydrochloridum).
• Jeden ml injekčního roztoku obsahuje articaini hydrochloridum 40 mg a epinefrinum
(adrenalinum) (jako epinefrinum hydrochloridum) 5 mikrogramů.
• Jedna zásobní vložka s 1,7 ml injekčního roztoku obsahuje articaini hydrochloridum 68 mg
a epinefrinum (adrenalinum) (jako epinefrinum hydrochloridum) 8,5 mikrogramů.
• Dalšími složkami jsou siřičitan sodný (E221), chlorid sodný, voda pro injekci a koncentrovaná
kyselina chlorovodíková a roztok hydroxidu sodného (k úpravě pH).

Jak Ubistesin vypadá a co obsahuje toto balení
Injekční roztok
Roztok je čirá, bezbarvá tekutina bez opalescence.
Plechová nádoba s 50 zásobními vložkami; jedna zásobní vložka o objemu 1,7 ml.

Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce
3M Deutschland GmbH
Carl-Schurz-Strasse 1
DE-41453 Neuss
Německo

Tato příbalová informace byla naposledy revidována 10. 1. 2018

.....

---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------
Následující informace jsou určeny pouze pro zdravotnické pracovníky:

Jelikož je přípravek používán výhradně stomatology, plánuje se přidat kompletní souhrn údajů
o přípravku jako část k odtržení na konci tištěné příbalové informace.

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Ubistesin 40 mg/ml + 5 mikrogramů/ml injekční roztok

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

1 ml injekčního roztoku
obsahuje
zásobní vložka s 1,7 ml
injekčního roztoku obsahuje
Articaini hydrochloridum 40 mg 68 mg
Epinephrinum jako
epinephrinum
hydrochloridum
mikrogramů 8,5 mikrogramů
Pomocné látky se známým
účinkem

Siřičitan sodný (E221) 0,6 mg 1,02 mg
Sodík* 0,443 mg 0,753 mg

*Obsah sodíku siřičitanu sodného a chloridu sodného
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Injekční roztok
Čirá, bezbarvá tekutina bez opalescence s pH 3,6 až 4,4.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Lokální anestezie (infiltrační a svodná anestezie) ve stomatologii při výkonech menšího rozsahu.
Přípravek Ubistesin je indikován k léčbě dospělých, dospívajících a dětí ve věku 4 let (přibližně 20 kg
tělesné hmotnosti) a starších.

4.2 Dávkování a způsob podání

Ubistesin je výhradně doporučen k použití ve stomatologii.

Resuscitační vybavení musí být k dispozici k okamžitému použití.

Dávkování
Má být použit nejmenší možný objem roztoku, který povede k efektivní anestezii.

Dospělí:
U extrakcí zubů horní čelisti stačí většinou dávka 1,7 ml UBISTESINU na jeden zub; lze se tak
vyhnout bolestivým palatinálním injekcím. V případě vícečetných extrakcí sousedících zubů je
často možné injikovaný objem snížit.

Pokud je nutná incize nebo sutura na patře, je indikována palatinální infiltrace přibližně 0,1 ml na
místo vpichu.

U nekomplikovaných extrakcí dolních premolárů většinou postačí infiltrační anestezie s dávkou
1,7 ml Ubistesinu na jeden zub; v jednotlivých případech je nutná dodatečná bukální injekce 1-
1,7 ml. V ojedinělých případech může být indikována injekce do foramen mandibulae.

U nekomplikovaných zubních kazů a příprav zubního pahýlu na korunku u dolních premolárů se
doporučuje vestibulární infiltrační anestezie s dávkou 0,5–1,7 ml Ubistesinu.

Svodná anestezie má být použita pro ošetření molárů v dolní čelisti.

Zvláštní populace:
Starší populace: Zvýšená plazmatická hladina UBISTESINU se může vyskytnout u starších pacientů
z důvodu oslabených metabolických procesů a sníženého distribučního objemu. Riziko akumulace
UBISTESINU vzrůstá zejména při opakovaném podání.
Dávky se mají snížit oproti doporučení pro dospělé při uvážení srdečních nebo jaterních
onemocnění (viz bod 4.4).

Porucha funkce jater: Artikain je metabolizován také v játrech. Nižší dávky artikainu mohou být
nutné u pacientů s jaterní dysfunkcí vzhledem k prodlouženým účinkům a systémové akumulaci
(viz bod 4.4).

Porucha funkce ledvin: Artikain a jeho metabolity se vylučují především močí. Nižší dávky
artikainu mohou být nutné u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin vzhledem k prodlouženým
účinkům a systémové akumulaci (viz bod 4.4).

Další relevantní zvláštní populace: Dávka musí být obdobně snížena u pacientů s určitými
preexistujícími onemocněními (angina pectoris, arterioskleróza viz body 4.3 a 4.4) a u pacientů, kteří
souběžně užívají přípravky se známou interakcí s artikainem nebo epinefrinem (viz body 4.4 a 4.5).

Doporučené dávkování pro zvláštní populace: Ve všech těchto případech se tedy doporučuje nižší
rozmezí dávek (tj. minimální objem Ubistesinu pro dostatečný anestetický účinek).

Pediatrická populace:
Přípravek Ubistesin je kontraindikován u dětí ve věku do 4 let (viz bod 4.3).
Doporučená terapeutická dávka u dětí ve věku od 4 let (přibližně 20 kg tělesné hmotnosti):
Množství k injekčnímu podání je třeba určit na základě věku a tělesné hmotnosti dítěte a rozsahu
operace.

Doporučené dávkování pro děti ve věku ≥ 4 let a dospívající:

Tělesná
hmotnost (kg)
Doporučená dávka
artikain/mg/dítě-dospívající anestetikum/ml/dítě-dospívající
20 – <30 10 – 40 mg 0,25 ml – 1 ml
30 – <40
20 – 80 mg 0,5 ml – 2 ml
40 – <50
≥ 50 kg Viz dávkování u dospělých
pacientů

Vzhledem k rychlé difuzi artikainu do tkání a k tomu, že děti mají nižší hustotu kostí než dospělí,
lze u pediatrické populace použít infiltrační anestezii namísto svodné anestezie.

Maximální doporučená dávka:
Dospělí:
Maximální dávka pro zdravé dospělé je 7 mg artikainu/kg tělesné hmotnosti (500 mg u 70kg
pacienta), ekvivalentní 12,5 ml UBISTESINU.
Maximální dávka představuje 0,175 ml roztoku na kg tělesné hmotnosti.

Pediatrická populace:
Množství k injekčnímu podání je třeba určit na základě věku a tělesné hmotnosti dítěte a rozsahu
operace. Nepřekračujte množství ekvivalentní 7 mg artikainu/kg tělesné hmotnosti (0,175 ml
Ubistesinu/kg).

Maximální doporučená dávka Ubistesinu u dětí ve věku ≥ 4 let a dospívajících:
Tělesná hmotnost (kg)
(Odpovídající pediatrické
věkové skupiny podle tabulek
± limitů růstu)
Maximální
povolená dávka odvozená ze 7 mg/kg tělesné hmotnosti
artikain
mg/dítě-dospívající
anestetikum
ml/dítě-dospívající
20 – <30 140 mg 3,5 ml
30 – <40 210 mg 5,25 ml
40 – <45 280 mg 7,0 ml
45 – <50 315 mg 7,9 ml
50 – <60 350 mg 8,7 ml
60 – <70 420 mg 10,5 ml
70 – <80 490 mg 12,2 ml

Na trhu je také k dispozici přípravek Ubistesin forte; může být vhodnější pro výkony o delším
trvání a s rizikem značného krvácení do operačního pole (viz bod 5.1).

Způsob podání
Dentální podání

K zabránění intravaskulární injekce musí být vždy opatrně provedena kontrolní aspirace alespoň ve
dvou rovinách ( rotace jehly o 180º), i když negativní výsledek aspirace není bezpečnou zárukou
neúmyslné a nepozorované intravaskulární injekce.

Rychlost podání injekce nemá přesáhnout 0,5 ml během 15 sekund, tj. 1 zásobní vložka zaminutu.

Závažným systémovým reakcím v důsledku nechtěné intravaskulární injekce lze ve většině případů
předejít použitou technikou aplikace injekce – po aspiraci pomalá injekce 0,1–0,2 ml a pomalá
aplikace zbývajícího objemu po prodlevě alespoň 20–30 sekund.

Otevřené zásobní vložky nesmí být použity u jiných pacientů. Zbytky přípravku se musí zlikvidovat
(viz bod 6.6).

4.3 Kontraindikace

- Hypersenzitivita na léčivé látky nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1,
- děti ve věku do 4 let (přibližně 20 kg tělesné hmotnosti).

Vzhledem k obsahu artikainu:
 známá hypersenzitivita na lokální anestetika amidového typu
 známý deficit aktivity plazmatické cholinesterázy, včetně forem navozených léky
 těžké nekontrolované nebo neléčené excitační a převodní srdeční poruchy (např. A-V blokáda
II. a III. stupně, výrazná bradykardie)
 akutní dekompenzované srdečního selhání
 těžké hypotenze

Vzhledem k obsahu epinefrinu:
 onemocnění srdce, např.:
- nestabilní angina pectoris

- nedávno prodělaný infarkt myokardu
- nedávno podstoupený koronární bypass
- refrakterní arytmie a paroxysmální tachykardie nebo vysokofrekvenční, přetrvávající
arytmie
- neléčená nebo nekontrolovaná těžká hypertenze
- neléčené nebo nekontrolované kongestivní srdeční selhání
 feochromocytom
 souběžná léčba inhibitory monoaminoxidázy (MAO) nebo tricyklickými antidepresivy (viz
bod 4.5)

Vzhledem k obsahu siřičitanu:
- hypersenzitivita na siřičitany
- těžké bronchiální astma

Ubistesin může vyvolat akutní alergické reakce s anafylaktickými příznaky (např.
bronchospasmus).

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

UBISTESIN musí být používán se zvýšenou opatrností v případech

 těžkých poruch ledvinových a jaterních funkcí
 anginy pectoris (viz body 4.2 a 4.3)
 arteriosklerózy
 výrazně narušené koagulace krve nebo souběžné léčby antikoagulancii (např. warfarinem)
nebo inhibitory agregace trombocytů (např. heparinem nebo kyselinou acetylsalicylovou).
Celkové riziko krvácení je zvýšené.
 pacientů s hemoragickou diatézou – zvýšené riziko krvácení, zejména při svodné anestezii
 nekontrolované nebo neléčené hypertyreózy
 poruchy srdeční funkce vzhledem k poklesu schopnosti kompenzovat prodloužený AV převod
 glaukomu s úzkým úhlem
 diabetu mellitu
 plicních onemocnění – zejména alergického bronchiálního astmatu
 epilepsie (Zabraňte podání vysokých dávek!)
 screeningových testů krve u sportovců, které mohou při použití Ubistesinu vykázat pozitivní
výsledky. Artikain není uveden na aktuálním seznamu WADA. Uvedený epinefrin může být
použit jako vazokonstriktor v lokálních anestetikách.

Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v 1,7 ml roztoku, to znamená, že
je v podstatě „bez sodíku“.
Siřičitan sodný (E221): Může vzácně vyvolat závažné hypersenzitivní reakce a bronchospasmus.

Opatření pro použití:
• Informace pro pacienty: Pacienta je třeba poučit, aby dbal opatrnosti a předešel neúmyslnému
poranění rtů, jazyka, sliznic tváří nebo měkkého patra v době, kdy jsou tyto struktury umrtvené.
Pacient proto nemá jíst, dokud anestetikum nepřestane účinkovat.
• Při práci na zubních kazech a korunkách je třeba vzít v úvahu nižší průtok krve v zubní dřeni
vzhledem k obsahu epinefrinu, a tedy riziko přehlédnutí otevřené zubní dřeně.
• Injekce se nesmí podávat do zanícené oblasti. Následkem omezené penetrace artikainu
do zanícené tkáně může anestezie selhat.

• Je třeba zabránit neúmyslné intravaskulární aplikaci (viz bod 4.2). Náhodná intravaskulární
injekce nebo náhodné předávkování mohou být spojeny s křečemi a následnou depresí
centrálního nervového systému nebo oběhovou a dechovou zástavou (viz bod 4.9).
• Stomatologové, kteří používají lokální anestetika, musí bezpečně ovládat diagnózu a řešení
naléhavých situací, které mohou vyplynout z jejich použití.
• Při každém použití lokálních anestetik je potřeba mít k dispozici níže uvedené léčivé přípravky /
zdravotnické prostředky a soupravu pro zavedení žilní kanyly:
- Antikonvulziva (benzodiazepiny, např. diazepam), myorelaxancia, glukokortikoidy, atropin a
vazopresorika nebo epinefrin a roztok elektrolytů pro případ závažné alergické nebo
anafylaktické reakce.
- Resuscitační vybavení (zejména zdroj kyslíku), které v případě potřeby umožní umělou plicní
ventilaci.
• Po každém podání injekce lokálního anestetika je třeba pečlivě a neustále sledovat
kardiovaskulární a respirační (dostatečné zásobování kyslíkem) vitální funkce a stav vědomí
pacienta. Neklid, úzkost, tinitus, závratě, poruchy vidění, tremor, deprese nebo ospalost mohou
být včasnými varovnými symptomy toxicity vůči centrálnímu nervovému systému (viz bod 4.9).

Pediatrická populace:
Použití Ubistesinu forte u pediatrické populace ve věku 4 let a starší lze zvážit, pokud je
požadována prodloužená anestezie a omezení krevního oběhu, např. během stomatologických
chirurgických výkonů. Vzhledem k tomu, že je na trhu Ubistesin s nižším obsahem epinefrinu, je
toto lokální anestetikum u pediatrické populace preferováno v kombinaci s komplexními opatřeními
k prevenci bolestivého prožitku a omezení úzkosti, včetně sedace.
Vzhledem k tomu, že pediatričtí pacienti relativně často utrpí traumatický úraz dosud (zbytkově)
umrtvené měkké tkáně následně po aplikaci lokální anestezie ve stomatologické ordinaci (hlášeno je
to u 13 % všech případů), je třeba používat lokální anestezii, která zajistí vhodnou délku účinnosti.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Interakce ovlivňující tento léčivý přípravek:

• Kontraindikace souběžného používání:
Pacienti užívající inhibitory MAO nebo tricyklická antidepresiva
Sympatomimetický efekt epinefrinu může být zvýšen při současném podávání inhibitorů
MAO nebo tricyklických antidepresiv (viz bod 4.3).

• Souběžné užívání se nedoporučuje u těchto pacientů:
Pacienti užívající neselektivní betablokátory
Souběžné podávání nekardioselektivních betablokátorů může vést ke zvýšení krevního tlaku z důvodu
obsahu epinefrinu v UBISTESINU.

Pacienti užívající fenothiaziny
Fenothiaziny mohou snížit nebo zvrátit presorický účinek epinefrinu.
Souběžnému užívání těchto přípravků je obecně třeba se vyhýbat. V situacích, kdy je nutná
souběžná léčba, je nezbytně nutné pacienty pečlivě monitorovat.

Inhalační anestetika
Některá inhalační anestetika (např. halothan ) mohou způsobovat větší citlivost srdečního
svalu na katecholaminy, a tím po podání Ubistesinu indukovat arytmie.
Používání Ubistesinu po celkové anestezii navozené inhalací nebo během ní je třeba pokud
možno zabránit.

• Opatření zahrnující úpravu dávkování
Lokální anestetika
Obezřetnost se doporučuje, pokud se artikain s epinefrinem používají souběžně s jinými
lokálními anestetiky. Toxické účinky lokálních anestetik se sčítají.

Interakce vedoucí ke klinicky významným změnám použití jiných léčivých přípravků:
• Souběžné používání se nedoporučuje u těchto pacientů:
Pacienti užívající perorální antidiabetika
Epinefrin může snižovat uvolňování inzulinu z pankreatu a omezovat tak účinek perorálních
antidiabetik.

Pediatrická populace
Z hlediska lékových interakcí nelze očekávat významné rozdíly mezi dospělou a pediatrickou
populací.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství
Údaje o podávání Ubistesinu těhotným ženám jsou omezené nebo nejsou k dispozici. Studie
reprodukční toxicity artikainu na zvířatech nenaznačují přímé ani nepřímé škodlivé účinky (viz bod
5.3). Studie na zvířatech prováděné s epinefrinem prokázaly reprodukční toxicitu (viz bod 5.3).
Potenciální riziko pro člověka není známé.
Předepisování těhotným ženám vyžaduje opatrnost. Ubistesin se během těhotenství smí
používat, pouze pokud potenciální přínos ospravedlňuje potenciální riziko pro plod.

Kojení
Malá část artikainu se vylučuje do lidského mateřského mléka, ale při podávání terapeutických
dávek nejsou žádné účinky na kojené novorozence pravděpodobné. Je známo, že epinefrin je
vylučován do lidského mateřského mléka.
Na základě posouzení prospěšnosti kojení pro dítě a prospěšnosti použití Ubistesinu pro matku je
nutno rozhodnout, zda přerušit kojení nebo ukončit/přerušit podávání Ubistesinu. Po anestezii
Ubistesinem kojící matky tedy mají před opětovným zahájením kojení zlikvidovat první
vyprodukovanou porci mateřského mléka.

Fertilita
Studie reprodukční toxicity s artikainem na zvířatech nenaznačují škodlivé účinky, no studie
reprodukční toxicity s epinefrinem škodlivé účinky naznačují (viz bod Těhotenství a bod 5.3).

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

U citlivých pacientů může injekce Ubistesinu způsobit přechodné narušení schopnosti reagovat,
např. při řízení vozidla. Lékař musí o tom, zda je pacient schopen řídit nebo obsluhovat stroje,
rozhodovat při zvážení individuálních případů. Pacient nemá stomatologickou ordinaci opustit dříve
než 30 minut po podání injekce.

4.8 Nežádoucí účinky

a) Souhrn bezpečnostního profilu:
Terapeutické použití Ubistesinu lze obecně považovat za velmi bezpečné. Vyhodnocení kauzality v
případě nežádoucích účinků je obtížné, protože mohou být způsobeny základním zubním
onemocněním, stomatologickým výkonem nebo lokálním anestetikem a jasné rozlišení není možné.
Popis bezpečnostního profilu Ubistesinu vychází z údajů z publikovaných klinických studií a dat z
poregistračního sledování držitele rozhodnutí o registraci.

b) Tabulkový souhrn nežádoucích účinků:
Tabulkový souhrn vychází z dat z publikovaných kontrolovaných klinických studií (N = 3 086
pacientů) doplněných o data z poregistračního sledování (za období 5 let).
Velmi časté (1/10)
Časté (1/100 až <1/10)
Méně časté (1/1 000 až <1/100)
Vzácné (1/10 000 až <1/1 000)
Velmi vzácné (<1/10 000)
Není známo (z dostupných údajů nelze určit)

Třída orgánových systémů
Poruchy imunitního systému Není známo*
anafylaktický šok, hypersenzitivita I. typu
Psychiatrické poruchy Méně časté
neklid
Není známo*
úzkost
Poruchy nervového systému Časté
bolest hlavy
Méně časté
parestezie; závratě; hypestezie
Vzácné
dysgeuzie; periferní neuropatie; somnolence; synkopa
Není známo*
křeč; snížený stupeň vědomí; ztráta vědomí; ageuzie;
hypestezie; presynkopa; tremor
Poruchy zraku Není známo*
diplopie;
Poruchy ucha a labyrintu Méně časté
vertigo; bolest ucha
Není známo*
tinitus
Srdeční poruchy Vzácné
palpitace; tachykardie
Není známo*
arytmie; bradykardie; srdeční zástava
Cévní poruchy Vzácné
bledost
Není známo*
hypotenze
Respirační, hrudní a
mediastinální poruchy
Není známo*
apnoe; dyspnoe
Gastrointestinální poruchy Méně časté
gingivitida; nauzea, zvracení
Není známo*
orální hypestezie; orální parestezie

Třída orgánových systémů
Poruchy kůže a podkožní tkáně Méně časté
hyperhidróza; pruritus; vyrážka
Není známo*
angioedém; kopřivka; erytém
Poruchy svalové a kosterní
soustavy a pojivové tkáně
Vzácné
trismus
Celkové poruchy a reakce v
místě aplikace
Časté
bolest; citlivost; zduření
Méně časté
edém tváře; zduření v místě injekce; bolest v místě
injekce; krevní výron v místě injekce
Vzácné
astenie; zimnice
Není známo*
nekróza v místě injekce
Vyšetření Méně časté
snížení krevního tlaku; zvýšení srdeční frekvence;
zvýšení krevního tlaku
Není známo*
snížení srdeční frekvence
Poranění, otravy a procedurální
komplikace
Časté
bolest spojená s výkonem
Vzácné
poranění úst; poranění nervu

* Všechny nežádoucí účinky kategorizované s frekvencí není známo byly pozorovány
v poregistračním sledování.

c) Popis vybraných nežádoucích účinků
Nežádoucí účinky nejčastěji pozorované v klinických studiích byly bolest a bolest spojená
s výkonem (4 %) a citlivost, bolest hlavy a otok (1–1,3 %). Poškození nervů bylo jako nežádoucí
účinek v klinických studiích méně časté nebo vzácné.

Níže jsou informace k nežádoucím účinkům, které jsou zvláště zajímavé z klinického hlediska,
ovšem nikoliv nejčastěji hlášené nežádoucí účinky. Informace vycházejí převážně z dat z
poregistračního sledování.

Poškození nervů
Poškození nervů může ve stomatologii mít různé důvody, mohou být způsobeny základním zubním
onemocněním, stomatologickým výkonem ale také přímým nežádoucími účinky lokálního
anestetika. Většina těchto nežádoucích účinků byla reverzibilní.

Hypersenzitivní reakce
V případě podezření na hypersenzitivní reakci se doporučuje testování na alergii včetně testování
jednotlivých složek léčivého přípravku.

d) Pediatrická populace
Pozorováním v poregistračním sledování nebyly zjištěny rozdíly v bezpečnostním profilu u dětí v
porovnání s dospělými.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to
pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické
pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 48
100 41 Praha 10
Webové stránky:

4.9 Předávkování

Akutní naléhavé stavy způsobené lokálními anestetiky obecně souvisejí s vysokými plazmatickými
hladinami během terapeutického použití nebo s nechtěným a rychlým intravaskulárním podáním
lokálního anestetika. Příznaky předávkování se mohou projevit buďto okamžitě, pokud jsou
způsobené nechtěnou intravaskulární injekcí nebo abnormálními podmínkami absorpce (např. u
zanícených tkání nebo tkání s vysokým stupněm vaskularizace), nebo později, pokud jsou
způsobeny skutečným předávkováním, a projevují se jako centrální nervové nebo cévní příznaky.
V průběhu poregistračního sledování nebyl hlášen žádný případ předávkování.

Příznaky pravděpodobně způsobené artikainem:
Kardiovaskulární příznaky: snížení krevního tlaku, bradykardie, srdeční zástava, porucha vedení.

Příznaky ovlivnění funkce centrálního nervového systému: úzkost, kóma, stav zmatenosti, závratě,
dysgeuzie, záchvat grand mal, svalové fascikulace, nauzea, respirační paralýza, zvýšení dechové
frekvence, neklid, somnolence, tinitus, tremor, zvracení.

Nejnebezpečnějšími příznaky ohledně výsledku takové příhody jsou:
snížení krevního tlaku, srdeční zástava, porucha vedení, záchvat grand mal, respirační paralýza a
somnolence/kóma.

Příznaky pravděpodobně způsobené obsahem epinefrinu (adrenalinu):
Tlakové příznaky: zvýšení systolického krevního tlaku , zvýšení diastolického krevního tlaku, zvýšení
venózního tlaku, zvýšení plicního arteriálního tlaku, hypotenze.

Srdeční příznaky: bradykardie, tachykardie, arytmie (např. síňová tachykardie,
atrioventrikulární blokáda, komorová tachykardie, předčasné komorové stahy).
Tyto příznaky mohou způsobit život ohrožující situace a plicní edém, srdeční zástavu, renální
selhání a metabolickou acidózu.

Léčba
Při výskytu nežádoucích účinků se musí ukončit podání lokálního anestetika.

Všeobecná základní opatření:
Diagnostika ( dýchání, krevní oběh, vědomí), resuscitace nebo udržování vitálních funkcí (dýchání
a krevní oběh), podání kyslíku, intravenózní přístup.

Zvláštní opatření:

Hypertenze: Zvednout horní část těla, v případě nutnosti nifedipin
sublingválně.
Křeče: Chránit pacienty před doprovodnými poraněními, v případě
nutnosti benzodiazepiny (např. i.v. diazepam).
Hypotenze: Horizontální poloha, v případě nutnosti intravaskulární infuze
fyziologického roztoku elektrolytů, vazopresory (např. i.v.
etilefrin).
Bradykardie: Atropin i.v.
Anafylaktický šok: Kontaktovat rychlou záchrannou službu, mezitím protišoková
poloha, vydatná infuze fyziologického roztoku elektrolytů,
v případě nutnosti. epinefrin i.v, kortison i.v..
Kardiovaskulární
zástava:
Okamžitá kardiopulmonální resuscitace, kontaktovat rychlou
záchrannou službu.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina : Anestetika lokální, ATC kód:N01BB58

Mechanismus účinku:
Ubistesin obsahuje artikain, lokální anestetikum amidového typu používané ve stomatologii, a vede
k reverzibilní inhibici dráždivosti vegetativních, senzitivních a motorických nervových vláken.
Blokáda napěťově závislých Na+ kanálů v membráně nervového vlákna je pravděpodobným
mechanismem účinku artikainu.

Epinefrin lokálně způsobuje vazokonstrikci a omezení přísunu krve, což zpomaluje vstřebávání
artikainu. Výsledkem je pak vyšší koncentrace lokálního anestetika v místě působení po delší dobu
a omezení systémových nežádoucích účinků. Při chirurgických výkonech se snižuje tendence ke
krvácení.

Farmakodynamické účinky:
Lokální anestetické účinky přípravku Ubistesin nastupují po krátké době latence (1–3 minuty)
při infiltrační anestezii a po o něco delší době latence po injekci při svodné anestezii (až do 9 minut
po injekci). Trvání úplné anestezie při použití přípravku Ubistesin je nejméně 45 minut u anestezie
pulpy a 120 až 240 minut u anestezie měkkých tkání.

Klinická účinnost a bezpečnost:
Úspěšnost anestezie přípravkem Ubistesin se liší v závislosti na typu anestezie a výše uvedených
faktorech. Obecně lze po jednom použití očekávat přibližně 90% úspěšnost nebo lepší, pokud je
léčivý přípravek podán v souladu s indikací.
Nejvyšší neúspěšnost vykazuje svodná anestezie n. alveolaris inferior. Při selhání anestezie nebo
při dlouhých stomatologických výkonech nebo chirurgických výkonech mohou být nutné
opakované nebo dodatečné injekce. Zvláštní situace, např. akutní ireverzibilní pulpitida molárů v
dolní čelisti, mohou vyžadovat zvláštní nebo alternativní anestetické techniky.
Ačkoli přípravek Ubistesin je obvykle dobře tolerován, nežádoucí účinky nelze zcela vyloučit (viz
bod 4.8), zejména v případě předávkování (viz bod 4.9).

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce:
Artikain se vstřebává rychle a takřka úplně. Maximální plazmatické hladiny artikainu z intraorální
injekce je dosaženo přibližně po 10–15 minutách.

Distribuce:
Vazba artikainu na plazmové proteiny v séru je až 95%. Distribuční objem je 1,67 l/kg a poločas
rozpadu přibližně 20 minut.

Biotransformace a eliminace:
Artikain je rychle hydrolyzován cholinesterázami v tkáni a plazmě na svůj primární
neaktivní metabolit kyselinu artikainovou, která je dále metabolizována na glukuronid
kyseliny artikainové. Studie in vitro prokázaly, že izoenzymový systém cytochromu P450
lidských jaterních mikrozomů metabolizuje přibližně 5 - 10 % dostupného artikainu s
téměř kvantitativní konverzí na kyselinu artikainovou. Artikain a jeho metabolity se
vylučují především močí. Artikain proniká hematoencefalickou i placentární bariérou.
Epinefrin je rychle katabolizován v játrech a dalších tkáních. Metabolity jsou vylučovány
ledvinami.

Zvláštní populace:
Vliv věku: Nebyly provedeny žádné studie farmakokinetiky Ubistesinu u pediatrických subjektů.
Údaje z literatury, které se týkají dětí ve věku 3 až 12 let, u nichž byla aplikována infiltrační
anestezie (přípravek Ubistesin) do vestibula dolní a horní čelisti při stomatologických výkonech,
vykazují sérové koncentrace srovnatelné s dospělými. Času tmax bylo dosaženo výrazně dříve než u
srovnatelných studií s dospělými, zatímco plazmatická clearance se zvýšila. Rozdíly ve
farmakokinetice související s věkem nevyžadují stanovení nižšího limitu dávky artikainu (mg/kg)
pro děti. Farmakokinetika artikainu se s věkem významně nezměnila. Rozdíly u mladších subjektů
jsou malé a nevýznamné.

Poruchy funkce ledvin a jater:
Nebyly provedeny žádné studie Ubistesinu u pacientů s renální a jaterní dysfunkcí. Artikain je
metabolizován především počátečně sérovými esterázami na neaktivní kyselinu artikainovou.
Jaterní dysfunkce významně nezměnila vzorec metabolizmu artikainu. U pacientů s renální
dysfunkcí může být prodloužen poločas neaktivní kyseliny artikainové.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Příznaky artikainové toxicity nezávisely na cestě podání (i.v., i.m., s.c. a p.o.) ani na druzích zvířat a
zahrnovaly chvění, vertigo a tonické a klonické křeče. Trvání a intenzita těchto příznaků závisely na
dávce; při vysokých dávkách (jednotlivá dávka přibližně 50–100 mg/kg) křeče vedly k úmrtí a při
nízkých dávkách všechny příznaky vymizely za 5 až 10 minut. Letální dávka artikainu způsobila
plicní edém u myší (i.v. a s.c.) a u potkanů (i.v., i.m., s.c. a p.o.).
Studie fertility a časného embryonálního vývoje u potkanů nezjistily při dávkách vyvolávajících
parentální toxicitu nežádoucí účinky na samčí ani samičí fertilitu.
Artikain u potkanů, králíků a koček nevykazoval žádný účinek na embryonální ani fetální vývoj in
utero ani žádné kosterní nebo orgánové abnormality.
Mláďata kojících samic potkanů, které obdržely vysoké dávky artikainu (80 mg/kg/den) způsobující
maternální toxicitu, vykázala opožděné otevírání očí a zvýšenou pravděpodobnost neúspěchu v
testu pasivního vyhýbání.
Epinefrin byl potenciálně teratogenní u potkanů, ovšem při dávkách 25krát převyšujících lidskou
terapeutickou dávku.

Po intravenózním podání zvýšila přítomnost epinefrinu o koncentraci 1:100 000 toxicitu artikainu u
potkanů a myší, ale nikoliv u králíků.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Siřičitan sodný (E221)
Chlorid sodný
Kyselina chlorovodíková (k úpravě pH)
Roztok hydroxidu sodného (k úpravě pH)
Voda pro injekci

6.2 Inkompatibility

Studie kompatibility nejsou k dispozici, a proto nesmí být tento léčivý přípravek mísen s jinými
léčivými přípravky.

6.3 Doba použitelnosti

roky

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C. v původním obalu , aby byl přípravek chráněn před světlem.

6.5 Druh obalu a obsah balení

Zásobní vložka z bezbarvého neutrálního skla třídy I se zátkou a pístem z bílé brombutylové pryže a
hliníkovým uzávěrem zlaté barvy. Plechová nádoba s kulatým dnem a odtrhovacím uzávěrem
vyložená molitanem, plastové víčko.

Velikost balení: plechová nádoba s 50 zásobními vložkami; jedna zásobní vložka o objemu 1,7 ml.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Před podáním je nutné vizuálně zkontrolovat, zda přípravek neobsahuje částice či nemá nežádoucí
zbarvení nebo zda nedošlo k poškození obalu. Pokud jsou tyto závady zjištěny, přípravek se nesmí
použít.
Přípravek je určen pouze pro jednorázové použití. Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad
musí být zlikvidován okamžitě po prvním použití v souladu s místními požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

3M Deutschland GmbH
Carl-Schurz-Strasse 1
DE-41453 Neuss
Německo

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

01/479/96-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 14.8.1996
Datum posledního prodloužení registrace: 10. 1. 2018

10. DATUM REVIZE TEXTU

10. 1. 2018