PAXIRASOL - souhrn údajů a příbalový leták

sp.zn.sukls
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Paxirasol 4 mg/2 ml injekční roztok

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Bromhexini hydrochloridum 4 mg ve 2 ml injekčního roztoku (1 ampulka).

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Injekční roztok

Popis přípravku: čirý, bezbarvý nebo téměř bezbarvý sterilní roztok prakticky prostý viditelných částic.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Akutní a chronická obstrukční respirační onemocnění jako jsou astma bronchiale, bronchitida,
bronchiektazie spojená s produkcí patologicky hustého hlenu a sputa.
Podpora rozpouštění hlenu u zánětlivých onemocnění nosohltanu.
Parenterální podání se doporučuje u klinicky závažných případů a k profylaxi pooperačních komplikací.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování
Dospělí
Dávkování je 16 mg bromhexin-hydrochloridu (tj. 4 ampulky) intramuskulárně, intravenózně nebo
subkutánně dvakrát až třikrát denně.

Pro podání v infuzi lze přípravek Paxirasol ředit infuzním roztokem glukosy, fruktosy, Ringerovým
infuzním roztokem, nebo isotonickým infuzním roztokem chloridu sodného. Z důvodu chemické
inkompatibility nelze přípravek mísit s jinými než výše uvedenými roztoky elektrolytů.

U bronchiektázií a v kombinaci s antibiotiky se doporučují vyšší dávky.

Maximální denní dávka pro dospělé pacienty je 48 mg bromhexin-hydrochloridu.

Starší pacienti
Starším pacientům mohou být podávány stejné dávky, jaké jsou uvedeny výše pro dospělé.

Porucha funkce ledvin nebo jater
Biologický poločas bromhexin-hydrochloridu je prodloužen v případě závažné poruchy funkce ledvin
nebo jater. Proto by měly být pacientům s těmito onemocněními podávány buď nižší dávky, nebo
obvyklé dávky v delších časových intervalech.

Pediatrická populace

Děti do 6 let: 4 mg (tj. 1 ampulka) 1 až 2krát denně.
Děti od 6 do 14 let: 8 mg (tj. 2 ampulky) 2 až 3krát denně.

Způsob podání
K intravenóznímu, intramuskulárnímu nebo subkutánnímu podání.
Intravenózní injekce je nutno aplikovat pomalu, nejméně po dobu 2 až 3 minut.

4.3 Kontraindikace

• Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
• Vředová choroba gastrointestinálního traktu (žaludku nebo dvanáctníku).
• Těhotenství a kojení.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Před podáním přípravku Paxirasol je nutno vzít v úvahu hypersenzitivní reakce.

Byla zaznamenána hlášení závažných kožních reakcí souvisejících s podáním bromhexin-
hydrochloridu, jako je například erythema multiforme, Stevens-Johnsonův syndrom (SJS)/toxická
epidermální nekrolýza (TEN) a akutní generalizovaná exantematózní pustulóza (AGEP). Pokud se
objeví symptomy nebo příznaky progresivní kožní vyrážky (někdy ve formě puchýřů nebo slizničních
lézí), je nutno neprodleně ukončit podávání bromhexin-hydrochloridu a vyhledat lékařskou pomoc.

Při poruchách funkce jater nebo ledvin je nutno přiměřeně snížit dávkování. Je proto nutné zejména při
dlouhodobém podávání pravidelně kontrolovat jaterní funkce.

V případech poruchy motoriky bronchů nebo při tvorbě velkého objemu sekretu je třeba při podávání
přípravku Paxirasol zvláštní opatrnosti z důvodu nebezpečí stázy sekretu.

Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol sodíku (23 mg) na ampulku (ve formě dihydrátu
natrium-citrátu), to znamená, že je v podstatě „bez sodíku“.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Nedoporučuje se současné podávání s antitusiky (např. kodeinem), protože by mohly bránit vykašlávání
sputa rozpuštěného bromhexin-hydrochloridem.

Při podání v kombinaci s určitými antibiotiky (ampicilin, amoxicilin, cefalexin, erythromycin,
oxytetracyklin) podporuje bromhexin-hydrochlorid penetraci antibiotika do bronchiálního sekretu.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Paxirasol je v období těhotenství a při kojení kontraindikován.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Omezení závisí na individuální reakci pacienta. U některých pacientů se mohou projevit nežádoucí
účinky jako např. závrať, nauzea nebo bolesti v epigastriu. Je třeba je upozornit, že za těchto okolností
nemají řídit motorová vozidla nebo obsluhovat stroje.

4.8 Nežádoucí účinky

Frekvence nežádoucích účinků podle terminologie MedDRA:
Velmi časté (≥1/10);
časté (1/100 až 1/10);
méně časté (1/1000 až 1/100);
vzácné (1/10000 až 1/1000);

velmi vzácné (1/10000);
není známo (z dostupných údajů nelze určit).

Poruchy imunitního systému
Vzácné: hypersenzitivní reakce
Není známo: anafylaktické reakce včetně anafylaktického šoku, angioedému a pruritu

Poruchy kůže a podkožní tkáně
Vzácné: vyrážka, kopřivka
Není známo: závažné nežádoucí kožní reakce (včetně erythema multiforme, Stevens-Johnsonova
syndromu/toxické epidermální nekrolýzy a akutní generalizované exantematózní pustulózy).

Vyšetření
Během léčby může dojít k přechodnému zvýšení hodnot AST a ALT.

Přechodně nauzea, bolest v epigastriu, zvracení, průjem, závrať, bolest hlavy, nepříjemné chuti nebo
pachy, pyróza, otok v obličeji, vyrážka na kůži.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to
pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,
aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 100 41 Praha Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9 Předávkování

Symptomy:
Možnými příznaky akutního předávkování jsou nauzea, zvracení, průjem a další gastrointestinální
potíže.

Léčba:
Specifické antidotum neexistuje. V případě předávkování se doporučuje symptomatická léčba. Je třeba
soustavně monitorovat funkce kardiovaskulárního systému.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Léčiva proti nachlazení a kašli. Expektorancia kromě kombinací
s antitusiky, mukolytika.
ATC kód: R05CB
Paxirasol (bromhexin-hydrochlorid) napomáhá sekreci hlenu aktivací sero-mucinózních žláz sliznice.
Svým sekretomotorickým a sekretolytickým působením a zlepšením mukociliární aktivity působí
bromhexin-hydrochlorid preventivně proti vysychání sliznic dýchacího traktu. Bromhexin-hydrochlorid
rozpouští a ředí vazký, na povrchu ztvrdlý, mucinózní, hustý hlen a podporuje jeho vyloučení.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce a distribuce
Bromhexin-hydrochlorid se z gastrointestinálního traktu dobře absorbuje, přičemž maximální

koncentrace v plasmě dosahuje přibližně 1 hodinu po perorálním podání.

Biotransformace a eliminace
Léčivá látka je metabolizována v játrech a vyloučena močí, převážně ve formě metabolitů (jeden
z metabolitů, ambroxol, je také farmakologicky účinný).
Poločas eliminace bromhexin-hydrochloridu z plazmy je asi 6,5 hodiny.
Podle pokusů prováděných na zvířatech prostupuje bromhexin-hydrochlorid placentou a je vylučován
do mateřského mléka.

5.3 Preklinická data ve vztahu k bezpečnosti

Bromhexin-hydrochlorid je látka s nízkou toxicitou.

Studie akutní toxicity prováděné u laboratorních potkanů a myší ukazují velmi nízkou toxicitu léčivé
látky po parenterálním podání (LD50 vyšší než 100 mg/kg) a prakticky zanedbatelnou toxicitu po
perorální aplikaci (LD50 vyšší než 2900-7500 mg/kg).

Studie chronické toxicity (trvání 3 měsíce, laboratorní potkani): po podání dávky 450 mg/kg denně byla
pozorována těžká pneumonie. U některých zvířat se vyskytla encefalopatie vyvolaná neurotoxickými
účinky.

Tříměsíční studie chronické toxicity u psů ukázala, že 100, 300 a 1000násobek terapeutické dávky
používané v humánní medicíně byl zvířaty dobře tolerován, bez jakýchkoliv příznaků. Žádný toxický
účinek nebyl pozorován. Orgány a tkáně byly normální jak makroskopicky, tak mikroskopicky. Vyšší
hmotnost jater a zvýšené hodnoty alkalické fosfatázy pozorované u skupiny dostávající dávku 30 a
100 mg/kg byly funkčními změnami indikujícími zvýšenou metabolickou aktivitu jater.

Ve 12měsíční studii chronické toxicity na laboratorních potkanech (dávky 30, 100, 300 mg/kg) se
v některých případech vyskytla pneumonie, mírné zvýšení hmotnosti jater a retikulocytóza (dávka
300 mg/kg), nicméně u většiny zvířat vztah mezi terapeutickými dávkami a mortalitou nebyl zjištěn.

U psů (12měsíční studie chronické toxicity) nebyly zjištěny žádné významné nežádoucí účinky ve
skupině s perorální dávkou 10, 30 a 100 mg/kg. Jediná změna, která by mohla souviset s účinkem
hodnoceného přípravku, byla hyperfunkce štítné žlázy pozorovaná u některých zvířat.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Kyselina citrónová, monohydrát glukosy, dihydrát natrium-citrátu, voda pro injekci

6.2 Inkompatibility

Pro podání v infuzi lze přípravek Paxirasol ředit infuzním roztokem glukosy, fruktosy nebo Ringerovým
roztokem nebo izotonickým infuzním roztokem chloridu sodného. Z důvodu chemické inkompatibility
se přípravek nesmí mísit s jinými než výše uvedenými roztoky elektrolytů.

6.3 Doba použitelnosti

roky

Po naředění:
Chemická a fyzikální stabilita po otevření před použitím byla prokázána po dobu 24 hodin při teplotě
25 °C, pokud byl přípravek chráněn před světlem.
Z mikrobiologického hlediska má být přípravek použit okamžitě. Pokud není použit okamžitě, doba a
podmínky uchovávání po otevření a před použitím jsou v odpovědnosti uživatele a obvykle by neměla

být delší než 24 hodin při teplotě 2 až 8 °C, pokud ředění nebylo provedeno v kontrolovaných a
validovaných aseptických podmínkách.

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem.

Pro uchovávání naředěného přípravku, viz bod 6.3.

6.5 Druh obalu a obsah balení

Druh obalu: ampulka z bezbarvého skla typ B (sklo třídy I) s bílou značkou pro odlamování a se dvěma
rozlišovacími kroužky (královská modrá a zelená), tvarovaná folie, krabička.
Velikost balení: 5 ampulek po 2 ml

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Postup otevírání (pro praváky):
Držte ampulku v levé ruce mezi palcem a ohnutým ukazováčkem. Ampulku držte barevnou značkou
směrem nahoru (obr. 1)! Uchopte vrchní část ampulky mezi palcem a ohnutým ukazováčkem druhé
(pravé) ruky. Palec musí zakrývat značku na ampulce (obrázek 2). Zatlačte pravým palcem proti levému
ukazováčku a středně silným stálým tlakem odlomte ohnutím bez pohybu rukou od sebe nebo k sobě
(obr. 3). Hrdlo ampulky může prasknout kdykoliv po počátečním tlaku a nemusíte cítit, kdy je ampule
odlomená (obr. 4).



Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Egis Pharmaceuticals PLC
1106 Budapešť, Keresztúri út 30-38.
Maďarsko


8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

52/623/97-C


9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 30.7.Datum posledního prodloužení registrace: 31.10.

10. DATUM REVIZE TEXTU

1. 12.